药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。那么,布地奈德气雾剂的药代动力学是什么?
布地奈德气雾剂(吉舒)功能主治支气管哮喘,主要成分是布地奈德。其化学名为:16α,17α(22R,S)-亚丁基二氧孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羟基-3,20-二酮。
布地奈德气雾剂(吉舒)的药代动力学为:布地奈德气雾剂(吉舒)经吸入给药后,绝对生物利用度为39%,吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值,Cmax小于0.01μmol/L。布地奈德气雾剂(吉舒)半衰期为2~3小时,分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为85~90%。吸入单剂量1600μg后1.5~4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平均血药浓度为0.63nmol/L。吸入布地奈德气雾剂(吉舒)500μg后,32%的药物经尿液排出,15%经粪便排出。吸入给药后,大约10%的药物沉积在肺里,被吞咽的残余药物,约90%经肝脏首过代谢失活,主要代谢产物为16а-羟基泼尼松龙和6β-羟基布地奈德。
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(实习编辑:孙媛媛)
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