实验证明盐酸洛美利嗪片是一种良好的抗偏头痛药物,与其他抗偏头痛药物相比副作用小。那么,盐酸洛美利嗪片药代动力学是什么?
【药代动力学】
据国外文献报道:1、血药浓度在健康成人饭后单次口服盐酸洛美利嗪10mg,血浆中盐酸洛美利嗪的浓度在给药后4.8小时达到最高值,消除半衰期为3.4小时。空腹给药与饭后给药比较,达峰时间缩短,对其他的药代动力学指标未见影响。药物速度参数(平均值±标准偏差)给药量例数CmaxTmaxT1/2AUCO-12h(mg)(ng/ml)(h)(-12h)a)(ng·h/ml)1067.7±2.74.8±1.33.4±0.645.5±15.1a)给药后12小时消除半衰期在健康成人1日1次共14日口服盐酸洛美利嗪时血浆中盐酸洛美利嗪浓度在第l0日前后达到稳定状态,α相及β相的消除半衰期别是3.0小时,108.3小时。2、代谢健康成人单次口服盐酸洛美利嗪40mg,血浆中除了洛美利嗪,作为代谢物主要有三甲氧基苯甲基的O-脱甲基物及其葡糖醛酸结合物和由哌嗪环的4位N-脱烷基化产生的二苯甲基哌嗪。(注)本品认可的1日剂量可以根据症状适当增减,但不超过20mg。3、[参考]动物的吸收、分布、排泄单次口服14C-盐酸洛美利嗪后,经消化道迅速良好地被吸收(大鼠、狗)。在肺、肝、脂肪、肾上腺、胰脏等组织中高浓度分布(大鼠)。观察到本品进入到胎仔及乳汁中(大鼠)。单次给药后5日内lO%由尿、85%由粪排泄(大鼠、狗)。单次给药后48小时,胆汁中的排泄率约70%,其中约80%由消化道重新吸收(大鼠)。
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(责任编辑:陈梅)
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