奥美沙坦酯为一种取代的咪唑类药物,是美国FDA批准上市的第7个用于治疗高血压恶血管紧张素II的I型受体拮抗剂。该品是一种前提药物,口服后再体内迅速而完全地转化为活性物质奥美沙坦后发挥降压作用。那么,使用奥美沙坦酯片治疗高血压比其他同类型药物有什么优势?
奥美沙坦可选择性地、难以逆转的阻滞AT1受体,而对其他受体系统基本无影响,奥美沙坦对AT2受体没有任何部分激动剂活性,且对AT1受体的亲和力比对AT2更强(约为12500倍);其选择性作用于AT1受体,阻止血管紧张素II与AT1受体结合,使血管平滑肌松弛,从而使血压降低。临床研究表明,本药口服后约1,2h达峰,在消化道内水解,基本不经代谢。奥美沙坦总血浆清除率为1.3L/h。约35%-50%的药物在尿中回收,其他经胆汁经粪便排泄。奥美沙坦酯片对各型高血压均有良好疗效,每天给药1次可维持降压24h,降压谷峰比值较高。同时由于该药不被细胞色素P450酶系统代谢,也不影响P450酶的活性,因此与细胞色素P450酶系统的阻断剂或诱导剂通畅不会发生相互作用,与心血管系统的常用药物可安全地合并使用。
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(实习编辑:林美欣)
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