甲硝唑栓为局部用药,部分可经粘膜吸收,其中甲硝唑约有相当于给药量的20%~25%。甲硝唑吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障。那么,甲硝唑栓的药代动力学是怎样呢?
甲硝唑栓的药代动力学是:
1.直肠给药后能迅速而完全地吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆相似。
2.健康人脑脊液中药浓度为同期药浓度的43%。肛栓0.5g及1g直肠给药后8~10小时,血药峰值分别为5.1及7.3mg/L。T1/2为7~7.8小时。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。
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(实习编缉:陈志东)
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