厄贝沙坦片的主要成分为厄贝沙坦。为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么厄贝沙坦片有什么药代动力学及药理毒理?
厄贝沙坦片产生的药代动力学:据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道,健康受试者口服本品300mg后,约1.9小时血药浓度达峰值,峰浓度约为4058g/L,消除相半衰期约为10.2小时。
本品的药理毒理是:本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
方舟健客作为中国最大的网上药店之一,从政治领域看,关系到国计民生;从社会领域看,牵系着千家万户;从经济领域看,蕴含着巨大商机,但无论如何,我们始终以“致力药业,护佑安康”为使命!如您有需要,欢迎拨打我们的热线电话400-086-5111。
(实习编辑:李丽娜)
上一篇:厄贝沙坦片与硝苯地平哪种效... 下一篇:厄贝沙坦片是处方药吗?