苯磺酸氨氯地平片是新一代有代表性的长效二氢吡啶类钙拮抗药,它能阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子往细胞膜的钙离子通道进入细胞内,通过舒张血管平滑肌,具有抗高血压作用。那么,苯磺酸氨氯地平片的药代动力学是包括什么呢?
苯磺酸氨氯地平片的药代动力学是包括:
苯磺酸氨氯地平片的性状是:本品为白色片。
苯磺酸氨氯地平片的用法用量:通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg,每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整,调整期应不少于7-14天,以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下,可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg,老年患者或肝功能受损者需减量。
苯磺酸氨氯地平片的药代动力学是包括:本品口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。本品以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(t1/2?)健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%-25%从胆汁或粪便排出。本品不被血液透析清除。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对本品的清除率降低,药时曲线下面积(AUC)约增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
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(实习编缉:陈志方)
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