依托红霉素颗粒用于沙眼衣原体结膜炎、厌氧菌所致口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等的患者。那么,依托红霉素颗粒的药代动力学是怎样呢?
依托红霉素颗粒的药代动力学是:
1.空腹或饭后口服都很快吸收,在胃酸中较稳定。蛋白结合率为90%~99%。口服后在胃肠中分解为红霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血药峰浓度(Cmax)于2小时到达,分别为1.4mg/L和4.2mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝,胆汁和脾中的浓度为最高,在肾,肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。
2.在皮下组织,痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸,腹水,脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢,血消除半衰期(t1/2?)为1.4~2小时,无尿患者的血半衰期可延长至4.8~6小时。
依托红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
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(实习编缉:陈志东)
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