西罗莫司口服溶液是处方药。西罗莫司口服溶液适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。西罗莫司口服溶液属于西药。那么，西罗莫司口服溶液的药物相互作用是怎样呢？

西罗莫司口服溶液的药物相互作用是：

西罗莫司口服溶液的主要成份是：西罗莫司。

西罗莫司口服溶液的用法用量是：建议西罗莫司口服溶液与环孢素和皮质类固醇联合使用。初始口服的负荷剂量单剂量6mg，2周内2mg/天（出现不良反应可减量），2周后1-2mg/天。为使吸收的差异减至最小，应恒定地与或不与食物同服。

西罗莫司口服溶液的性状是：本品为淡黄色至黄色澄清粘稠液体。

西罗莫司口服溶液的药物相互作用是：已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。 环孢素微乳胶囊 在单剂量药物-药物相互作用试验中，24例健康志愿者同时或在服用环孢素300mg4小时后服用西罗莫司10mg。在同时服用时，西罗莫司的平均Cmax和AUC分别比单独服用西罗莫司上升了116%和230%，但在服用环孢素4小时后服用，西罗莫司的Cmax和AUC比单独服用西罗莫司分别上升了37%和80%。当同时或服用环孢素4小时后服用西罗莫司，环孢素的平均Cmax和AUC未受明显影响。但患者在肾移植后6个月内，多剂量服用西罗莫司(服用环孢素后4小时)，环孢素的口服药物清除率下降，需较小环孢素的剂量便足以维持环孢素的目标浓度。 基于环孢素胶囊（微乳）的影响，建议应在服用环孢素口服溶液(微乳)和/或环孢素胶囊（微乳）后4小时，服用西罗莫司。 环孢素口服溶液 在一项多剂量试验(150例牛皮癣患者)中，西罗莫司按0.5、1.5和3.0mg/m2/天服用，同时服用环孢素口服溶液1.25mg/kg/天，西罗莫司的平均谷浓度比单用西罗莫司增加67-86%。西罗莫司谷浓度的个体间差异(变异系数CV%)为39.7-68.7%，多剂量西罗莫司对环孢素口服溶液的谷浓度无明显影响，但CV%(85.9-165%)高于以前试验的值。 环孢素口服溶液与环孢素微乳胶囊或口服溶液为非生物等效，因而不能交换使用。 地尔硫卓 18例健康志愿者同时口服西罗莫司口服溶液10mg和地尔硫卓120mg，明显影响西罗莫司的生物利用度；西罗莫司的Cmax，tmax和AUC分别增加1.4，1.3和1.6倍。西罗莫司不影响地尔硫卓，或其衍生物去乙酰地尔硫卓和去甲基地尔硫卓的药代动力学。如服用地尔硫卓，则应监测西罗莫司，必要时应调整剂量。 酮康唑 多剂量服用酮康唑显著影响西罗莫司的吸收速率和程度、以及西罗莫司的吸收总量，反映在西罗莫司的Cmax、tmax和AUC分别增长了4.3倍、38%和10.9倍，然而西罗莫司的终末半衰期无变化。单剂量西罗莫司不影响酮康唑稳态12小时的血浆浓度，故建议西罗莫司不应与酮康唑同时服用。 利福平 14例健康志愿者，多剂量服用利福平600mg/天，连续14日，接着单剂量服用西罗莫司20mg，西罗莫司的口服清除率大幅上升了5.5倍(范围在2.8-10)，表明平均AUC和Cmax分别下降约82%和71%。服用利福平的患者，应考虑改用酶诱导作用较小的治疗药物。 不需调整剂量即可同时服用的药物： 下列药物在试验中未见有临床意义的药代动力学的药物间相互作用。西罗莫司可与这些药物同时使用，且无需调整剂量。 阿昔洛韦：20例健康志愿者，服用阿昔洛韦200mg，一天1次，连续3天，接着单剂量服用西罗莫司口服溶液10mg。 地高辛：24例健康志愿者，服用地高辛0.25mg，一天1一次，连续8天，第8天服用单剂量西罗莫司口服溶液10mg。 格列本脲：24例健康志愿者，单剂量服用格列本脲5mg和西罗莫司口服溶液10mg，西罗莫司不影响格列本脲的降血糖作用。 硝苯啶：24例健康志愿者，单剂量服用硝苯啶60mg和西罗莫司口服溶液10mg。 炔诺孕酮/炔雌醇：21例使用炔诺孕酮/炔雌醇的女性健康志愿者，每天服用西罗莫司口服溶液2mg，连续7天。 泼尼松龙：42例稳定的肾移植患者，每日服用泼尼松龙5-20mg，且同时服用单或多剂量西罗莫司口服溶液0.5-5mg/m2，每12小时一次。 磺胺甲基异噁 唑/甲氧苄氨嘧啶：15例肾移植患者，单剂量服用磺胺甲基异噁唑（400mg）/甲氧苄氨嘧啶(80mg)，同时每天口服西罗莫司8-25mg/m2。 其它药物相互作用： 西罗莫司在肠壁和肝中被CYP3A4同功酶广泛代谢，因而西罗莫司的吸收和全身吸收后的消除，可受到作用于此同功酶的药物的影响。CYP3A4的抑制剂可使西罗莫司的代谢减慢，西罗莫司的血液水平上升。而CYP3A4的诱导剂则使西罗莫司的代谢加快，血液水平下降。在一些病例中，有必要调整和监测西罗莫司的剂量。西罗莫司与CYP3A4的强抑制剂和诱导剂同时服用应特别小心。 可升高西罗莫司的血药浓度的药物包括： 钙通道阻滞剂：尼卡地平，维拉帕米，地尔硫卓 抗真菌药：克霉唑，氟康唑，伊曲康唑，酮康唑 大环内酯抗生素：克拉霉素，红霉素，三乙酰桃霉素 胃肠道动力调节药：西沙必利，甲氧氯复胺 其它药物：溴隐亭，西咪替丁，达那唑（炔睾醇），HIV-蛋白酶抑制剂(如利托那韦，茚地那韦) 西柚汁 可降低西罗莫司水平的药物： 抗惊厥药：卡马西平，苯巴比妥，苯妥英 抗生素：利福布汀，利福喷丁，利福平 草药制剂：St.John's Wort(金丝桃属 perforatum，金丝桃素) 通过CYP3A4代谢的药物与西罗莫司同时服用时应格外小心。西柚汁可减缓CYP3A4调节的西罗莫司?拇唬什豢捎靡韵∈汀? 疫苗 免疫抑制剂可能影响疫苗接种的反应。因而在西罗莫司治疗期间，疫苗的效应可能减小。应避免使用活疫苗，活疫苗包括(但不限于)麻疹、流行性腮腺炎、风疹、口服脊髓灰质炎、卡介苗、黄热病、霍乱和TY21a伤寒。 P－糖蛋白底物 西罗莫司是小肠中的P－糖蛋白(多种药物排出泵)的一种底物，因此西罗莫司的吸收和消除可能会被那些影响P－糖蛋白的药物所影响。 实验室检查 在下列患者中，应密切监测血液西罗莫司水平：可能改变药物代谢者，体重不超过40kg，而年龄不小于13岁者和肝功能损伤者，以及同时服用有效的CYP3A4的诱导剂和抑制剂者（见注意事项，药物相互作用）。 药物—实验室检查相互作用 未进行西罗莫司与常用的临床实验室检查的相互作用的试验。

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（实习编缉：陈志方）