苯磺酸氨氯地平片(兰迪)用于高血压(单独或与其他药物合并使用)。用于尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。那么,兰迪口服后在人体是如何代谢的?
兰迪口服后吸收完全但缓慢,6~12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%~90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为21L/kg。持续用药后7~8天达到稳态血药浓度。兰迪以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(T1/2b)健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。
兰迪10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%~25%从胆汁或粪便排出。兰迪不被血液透析清除。肾功能不全对兰迪的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对兰迪的清除率降低,药时曲线下面积(AUC)约增加40%~60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
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(实习编辑:阙伟文)
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