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苯磺酸氨氯地平片的药代动力学什么?

来源:方舟健客 发布时间:2014/3/22 15:26:18
    导读:苯磺酸氨氯地平片可以单独治疗高血压病,也可以与其它抗高血压药物合用。也可以单独治疗慢性稳定性心绞痛及变异心绞痛,或者与其它抗心绞痛药物合用。

苯磺酸氨氯地平片可以单独治疗高血压病,也可以与其它抗高血压药物合用。也可以单独治疗慢性稳定性心绞痛及变异心绞痛,或者与其它抗心绞痛药物合用。那么,苯磺酸氨氯地平片的药代动力学是什么呢?

给予口服络活喜治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~90%,络活喜的生物利用度不受摄入食物的影响。氨氯地平通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,体外研究表明,在高血压患者中,血浆蛋白结合率约为93%。其血浆清除率为双相性,终末消除半衰期约为35~50小时。连续每日给药7~8天后,氨氯地平的血药浓度达药稳态。氨氯地平的药代动力学不受肾功能损害的影响。因此肾功能衰竭患者仍应接受常规初始剂量治疗。

老年患者以及肝功能不全的患者中,氨氯地平的药物清除率减慢,从而导致曲线下面积(AUC)增加约40-60%,因此可能需要选用较低的起始剂量。在中重度心衰患者中也观察到了相似的AUC增加。而儿童患者:在62名年龄6岁至17岁的儿童高血压患者中进行了1.25mg至20mg络活喜的治疗,体重校正后的药物清除率和分布容积与成年人相似。

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(责任编辑:刘培威)

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