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左甲状腺素钠片有什么药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2014/3/20 9:49:22
    导读:左甲状腺素钠片的主要成分为左甲状腺素钠。化学名:O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸单钠盐,分子式:C15H10I4NaO4·H2O,那么本品有什么药代动力学?

左甲状腺素钠片的主要成分为左甲状腺素钠。化学名:O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸单钠盐,分子式:C15H10I4NaO4·H2O,那么本品有什么药代动力学?

口服左甲状腺素钠后,大部分均在小肠的上端被吸收,通过盖仑制剂,本品的吸收可达80%以上,达峰时间(tmax)大约为5到6个小时。本品口服给药后3~5天发生作用。

左甲状腺素与特定的转运蛋白的结合率极高,大约为99.97%。这种蛋白激素结合不是共价结构,因此,血浆中的已结合激素与游离激素会进行持续地和非常迅速地交换。由于其高蛋白结合率,血液透析和血灌注时不能应用左甲状腺素。左甲状腺素的平均半衰期为7天。对甲状腺功能亢进患者,本品的半衰期缩短(3~4天),对甲状腺功能减退患者,本品的半衰期延长(9~10天)。本品的分布容积约为10~12升。

肝脏中含有1/3的非甲状腺分泌的完整左甲状腺素,它能够迅速地与血清中的左甲状腺素进行交换。甲状腺素主要在肝脏、肾脏、脑和肌肉中进行代谢。代谢物经尿和粪便排泄。左甲状腺素的总代谢消除率大约为1.2升血浆/天。

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(实习编辑:李丽娜)

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