氨酚羟考酮片(泰勒宁)为白色圆形片剂,复方制剂,其组分为:每片含羟考酮5mg(相当于羟考酮4.4815mg);对乙酰氨基酚325mg。生产企业是MallinckrodtInc.(美国)(国药集团工业有限公司分装)
那么,氨酚羟考酮片的药代动力学是怎么样的?
吸收和分布:根据报道羟考酮在癌症患者体内的平均绝对口服生物利用度大约为87%;其在体外与人血浆蛋白的结合率为45%。静脉注射给药后的分布容积为2119±186.6L。大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物,该代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽,因此会降低对有毒代谢物的转化。高剂量时,与葡萄糖醛酸和结合的代谢途径可能容量饱和,导致对乙酰氨基酚通过替代途径的代谢量增加。
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(实习编辑:刘珊珊)
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