阿德福韦酯胶囊(欣复诺)的主要成份为化学名:9-[2-[[双[(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。分子式:C20H32N5O8P分子量:501.48。那么,阿德福韦酯胶囊(欣复诺)的药代动力学是什么?
药代动力学:
1、据国外文献报道:阿德福韦酯是活性成分阿德福韦的前药。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%。慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时(范围:0.58-4.00小时)。Cmax的中位数为16.70(9.66-30.56)ng/ml。AUC0-∞的中位数为204.40(109.75-356.05)ng.h/ml。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。
2、健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为:AUC0-t为224.75±69.67ng.h/ml;AUC0-∞为251.01±75.43ng.h/ml;Cmax为21.24±7.87ng/ml;Tmax为1.97±0.99h;T1/2为9.68±5.01h。与国外研究结果相近似。
3、轻度肾损害(肌酐清除率≥50ml/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾损害病人(肌酐清除率<50ml/min)或肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔,计算的肌酐清除率(ml/min):≥50,正常剂量,即10mg/24h;20-49,10mg/48h;10-19,10mg/72h;<10,10mg/7天。需进行血液透析:10mg/7天。
4、中度和重度肝损害对阿德福韦酯的药代动力学影响不大,不需调整剂量。5、食物不影响阿德福韦的药代动力学。
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(实习编缉:温耀堂)
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