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阿德福韦酯片(阿甘定)的药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2014/3/17 21:02:19
    导读:阿德福韦酯片(阿甘定)为白色或类白色片。主要成份为阿德福韦酯:其成份化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤,分子式:C20H32N5O8P,分子量:501.48。

阿德福韦酯片(阿甘定)为白色或类白色片。主要成份为阿德福韦酯:其成份化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤,分子式:C20H32N5O8P,分子量:501.48。那么,阿德福韦酯片(阿甘定)的药代动力学是什么?

药代动力学:

据国外文献报道:健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%,服用0.58-4.00h(中值=1.75h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞为220±70.0ng.h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为:AUC0-t为(224.75±69.67)ng?h/mL;AUC0-∞为(251.01±75.43)ng?h/mL;Cmax为(21.24±7.87)ng/mL;Tmax为(1.97±0.99)h;T1/2为(9.68±5.01)h。与国外研究结果相近似。轻度肾损害(肌酐清除率≥50mL/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾损害病人(肌酐清除率<50mL/min)或肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔。中度和重度肝损害对阿德福韦酯的药代动力学影响不大,不需调整剂量。食物不影响阿德福韦的药代动力学

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(实习编缉:温耀堂)

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