瑞格列奈片分子式是:C27H36N2O4分子量是:452.59,规格型号为1.0mg*30s。应在主餐前服用(即餐前服用)。那么,瑞格列奈片的药代动力学有哪些呢?
瑞格列奈片的药代动力学如下:
据国外文献报导:瑞格列奈片经胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4~6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片几乎全部被代谢,代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。
另外,瑞格列奈的药物相互作用是:
已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。下列药物可增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用:1.吉非贝齐,克拉霉素,伊曲康唑,酮康唑,其他类型抗糖尿病药物,单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β-受体阻滞剂。血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,非甾体抗炎药,水杨酸盐,奥曲肽。酒精以及促合成代谢的激素。2.吉非贝齐是一种CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加2.4倍,生物半衰期从1.3小时延长到3.7小时服药7小时后的瑞格列奈血浆浓度增加28.6倍。3.酮康唑是一种CYP3A4强力竞争性的原型抑制剂,其对瑞格列奈药代动力学的影响,已在健康人体内进行了详细的研究。服用瑞格列奈的同时服用酮康唑200mg,可使瑞格列奈AUC增加15%,Cmax增加16%。4.在健康志愿者体内进行的研究发现,同服伊曲康唑100mg,可使瑞格列奈AUC增加40%,但没有观察到其对血糖水平有显著影响。在健康志愿者体内进行药物问相互作用的研究表明,同时服用克拉霉素250mg。通过其对CYP3A4的抑制作用机理,可使瑞格列奈AUC增加40%,Cmax增加67%,血清胰岛素AUC平均增值增加51%,峰浓度增加61%。这两种药物之间相互作用的确切机理,目前仍不十分清楚。β-受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。对健康人多次给药研究显示,瑞格列奈与其它依赖于CYP3A4代谢的药物如:西米替丁、尼莫地平或雌激素合用,瑞格列奈的吸收和分布没有明显改变。一个在健康志愿者体内进行的药物相互作用研究表明,辛伐他汀不改变瑞格列奈的用药。然而,平均Cmax增加25%,变异性95(可信区间0.95-1.68)。此发现的临床相关性还不清楚。5.在健康志愿者体内进行药物间相互作用的研究表明,利福平减少瑞格列奈25%AUC。此发现的临床相关性不清楚。给予健康志愿者瑞格列奈,结果显示瑞格列奈不影响地高辛,茶碱和华法令稳定状态肘的药代动力学特性。因此上述药物与瑞格列奈合用时不用调整剂量。下列药物可减弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕药,噻嗪类药物,皮质激素,达那唑,甲状腺激素和拟交感神经药。6.当服用瑞格列奈的病人开始或停止服用上述药物时,应密切观察血糖的变化。7.当瑞格列奈与其它象瑞格列奈一样主要由胆汁分泌的药物合并用药时,应注意任何潜在的相互作用。
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(实习编辑:吴郁冰)
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