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氢溴酸右美沙芬片有什么药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2014/3/15 10:15:36
    导读:氢溴酸右美沙芬片每片含氢溴酸右美沙芬15毫克。辅料为淀粉、预胶化淀粉、蔗糖、硬脂酸镁。那么本品有什么药代动力学?

氢溴酸右美沙芬片每片含氢溴酸右美沙芬15毫克。辅料为淀粉、预胶化淀粉、蔗糖、硬脂酸镁。那么本品有什么药代动力学?

动物及人体实验表明,本品从肠胃道吸收完全,人口服60mg,24小时内原型及代谢产物尿中排出率为40~50%,粪中排出率为0.12%,本品在进入体循环前通过肠壁、门脉及肝(有首过效应)。血浆中原型药物(右吗喃)浓度很低。有3-羟-甲氧吗啡烷、3-羟17-甲吗啡烷、3-羟吗啡烷三个主要代谢产物,并有较大的个体差异。单剂量给药和连续服用7天的代谢排泄基本相同。犬口服本品(20mg/kg)放射标记测定,70%为原型药物和三个主要代谢产物,血浆Cmax为2.5~5.0毫克当量/L(以右吗嘀计)Tmax为2~4h。

右吗嘀在血浆的t1/2为2~5h,药理作用主要体现在口服药后的初期;3-氧吗啡烷在血浆中的浓度最高t1/2为5h。是主要活性成分,作用时间可超过8小时;其它两个代谢产物3-羟17甲吗啡烷和3-羟吗啡烷t1/2为0.5~1.0h,和t1/2为4h。在血浆中的浓度很低;药理作用较微甚至可不计。

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(实习编辑:李丽娜)

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