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替莫唑胺胶囊的药理毒理是如何的?

来源:方舟健客 发布时间:2014/3/13 22:32:20
    导读:替莫唑胺胶囊的平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg(%CV=13%)。血浆蛋白结合率平均为15%。那么替莫唑胺胶囊的药理毒理是如何的?

替莫唑胺胶囊的平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg(%CV=13%)。血浆蛋白结合率平均为15%。那么替莫唑胺胶囊的药理毒理是如何的?

替莫唑胺胶囊的药理毒理:

遗传毒性:替莫唑胺对体外细菌有致突变作用(Ames试验),对哺乳细胞染色体有致裂变作用(人外周血清淋巴细胞试验)。生殖毒性:目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明,大鼠和狗给药剂量分别为50mg/m2和125mg/m2(按体表面积计算,分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8)时,本品对动物睾丸有毒性,表现为合胞体细胞(即未成熟精子)出现和睾丸萎缩。致癌性:尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验。给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/m2(按体表面积计算、与最大推荐人日用量相当),给药3个周期后,雌性和雄性大鼠均产生乳腺癌。以25、50、125mg/m2(按体表面积计算,大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2)给药6个周期后,所有剂量组动物均出现乳腺癌:高剂量组在心脏、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宫及前列腺等组织出现纤维肉瘤,还出现精囊癌、心脏神经鞘瘤、视神经癌、哈德氏腺癌,另外可见动物皮肤、肺、垂体、甲状腺等组织产生腺瘤。

肿瘤科药师温馨提醒:药物选择须慎重,以上就是替莫唑胺胶囊的信息,如果您想同时全面了解更多关于替莫唑胺胶囊的其他方面问题,可拨打400-086-5111进行电话咨询或登录方舟健客咨询,我们有专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!

(实习编辑:钟惠君)

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