比卡鲁胺片(康士得),属于非甾体类抗雄激素药物,与雄激素受体竞争性结合从而抑制雄激素。那么,康士得的药理作用和毒理研究是什么?
1、药理作用:康士得属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它内分泌作用,它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用康士得可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。康士得是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。
2、毒理研究:康士得是一种强效的抗雄激素药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化,包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。
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(实习编辑:余大连)
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