胆碱能神经兴奋可以引起胃酸分泌增多。尽管临床试用期间没有发现相应症状明显恶化的证据,有胃溃疡高度危险性的患者,像那些有溃疡病史,或接受非甾体抗炎药伴随治疗的患者,应该慎用重酒石酸卡巴拉汀胶囊。那么重酒石酸卡巴拉汀胶囊副作用大吗?
动物实验结果表明,重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。所以,艾斯能可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。另外,胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白b-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。淀粉样斑块是阿尔茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时丧失活性。人体服用3mg后约1.5小时内,脑脊液(CSF)乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后,该酶活性恢复至基础水平约需9小时。阿尔茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性,最高试验剂量为6mg,每日2次。疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆,即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊的不良反应:最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应,包括恶心(38%)和呕吐(23%),特别是在加量期。在临床试验中发现,女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。在治疗的初始阶段,不良反应的发生率比维持阶段要高。万一出现严重的不可耐受(如严重恶心、呕吐等),应该考虑每日3次服用。应用重酒石酸卡巴拉汀胶囊治疗,不引起任何实验室检查项目的改变,包括肝功能或心电图,故不需进行特殊监测。
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(实习编辑:晏晨)
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