辅舒良(丙酸氟替卡松鼻喷雾剂)是新型的人工合成的糖皮质激素,同时可用于治疗哮喘和变应性鼻炎,疗效显著。那么,辅舒良(丙酸氟替卡松鼻喷雾剂)能长期用吗?长期用会耐药吗?
笔者提醒您,应在接触过敏原之前使用本品,以防止过敏性鼻炎症状的发生。必须规律地用药才能获得最大疗效,最佳疗效会在连续治疗的3~4天后才能达到。如果连续使用7天,症状仍无改善或虽然症状有改善但不能完全控制,则需停药并去医院检查。未经医生许可连续使用本品不得超过3个月。
推荐剂量经鼻给药后,丙酸氟替卡松的血浆浓度很低,水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低(平均值为0.5t%,中值为0.36%)。静脉给药后,丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比,为三次方关系,由于胃肠道吸收不完全和广泛的首过效应,绝对口服生物利用度可忽略不计(<1%),丙酸氟替卡松在体内分布广泛(Vss约为300升),血浆蛋白结合率为91%,静脉给药后,丙酸氟替卡松具很高的清除率(估计CL为1.1升/分),表明广泛的肝脏代谢。由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3—4小时内,血浆蜂浓度减少约98%,在终末半衰期时(约为8小时),仅有很低的浓度存在血浆中,口服丙酸氟替卡松后,87-100%以原药或代谢物经粪便排汇。对于大多数病人,通过鼻腔给药,丙酸氟替卡松一般不引起HPA抑制。然而,不同的患者发生可能全身反应的情形差异很大,所以应采用能有效抑制症状的最小剂量。儿童用药的药代动力学与成人的一致。
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(实习编辑:陈慧敏)
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