磷酸西格列汀片(捷诺维)为浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色,单药治疗,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。那么,磷酸西格列汀片(捷诺维)的药物相互作用是什么呢?
1、药物相互作用研究中,西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响:二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据,西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据,西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。
2、在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示,联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物,其中包括降胆固醇药物(例如他汀类药物、贝特类药物、依折麦布);抗血小板药物(例如氯吡格雷);抗高血压药物(例如ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪);镇痛剂和非甾体类抗炎药(例如萘普生、双氯芬酸、塞来考昔);抗抑郁药物(例如布普品、氟西汀、舍曲林);抗组胺类药物(例如西替利嗪);质子泵抑制剂(例如奥美拉唑、兰索拉唑)以及治疗勃起功能障碍的药物(例如西地那非)。
3、地高辛与西格列汀联合使用时,前者的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC,11%)以及平均血浆峰浓度(Cmax,18%)略有升高。这些变化没有临床意义。对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测,不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。
4、磷酸西格列汀片单剂量口服100mg和环孢素A(一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂)单剂量口服600mg联合用药时,受试者西格列汀的AUC值和Cmax值分别升高约29%和68%。西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂(例如酮康唑)联合用药时,不需要对本品的使用剂量进行调整。
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(实习编辑:吴郁冰)
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