枸橼酸他莫昔芬片产生的药理毒理怎么样？

来源：方舟健客发布时间：2014/2/27 22:02:20

导读：

枸橼酸他莫昔芬片为激素类及抗激素类抗肿瘤药，主要成份为枸橼酸他莫昔芬。批准文号为国药准字H37022925。那么枸橼酸他莫昔芬片产生的药理毒理怎么样？

枸橼酸他莫昔芬片为口服，吸收迅速。口服后6～7.5小时，在血中达最高浓度，t1/2α7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，t1/2β大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

本品产生的药理毒理是：

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。

如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

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（实习编辑：陈晓香）

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