熊去氧胆酸片的性状为白色结晶粉末,无臭,味苦。几乎不溶于水,易溶于乙醇和冰醋酸,微溶于仿,在乙醚中极微溶解,为白色片。包装为药用塑料瓶装,每瓶30片。那么,本品的药代动力学如何?
熊去氧胆酸片的主要成份为:熊去氧胆酸。化学名:3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。用于胆固醇型胆结石,形成及胆汁缺乏性脂肪泻,也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。
药代动力学:
熊去氧胆酸系弱酸,当发生微胶粒聚集时,其pKa值约为6.0。口服后主要由回肠吸收。通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆酸(UDCA),仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。UDCA的作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。T1/2为3.5~5.8天。UDCA在肝脏与甘氨酸或牛黄酸迅速结合,从胆汁排入小肠,参加肝循环。小肠内结合的UDCA一部分在水解回复为游离型,另一部分在细菌作用下转变为石胆酸,后者进而被硫酸盐化,从而降低其潜在的肝脏毒性。
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(实习编辑:彭镜宇)
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