阿德福韦酯胶囊的功能,本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的是肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。那么,阿德福韦酯胶囊和恩替卡韦片有什么区别呢?
阿德福韦酯胶囊的信息是:
阿德福韦酯:它由美国GileadScience公司开发的新型攘苷类抗乙型病毒性肝炎药物,恩替卡韦片:Entecavi恩替卡韦,其化学名称为2-氨基-9-(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基-1,9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。
阿德福韦酯:它由美国GileadScience公司开发的新型攘苷类抗乙型病毒性肝炎药物,已存国外进行了11、Ⅲ期临床试验。国外的临床研究资料表明,阿德福韦能有效地抑制HBVDNA的复制,使HBVDNA滴度迅速降低,而且在出现拉米夫定耐药的患者中阿德福韦能继续有效地抑制变异株。阿德福韦酯已获中国SFDA批准用于治疗慢性乙型肝炎,其适应证为肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。本药尤其适合于需长期用药或已发生拉米夫定耐药者。
恩替卡韦片Entecavi恩替卡韦,其化学名称为2-氨基-9-(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基-1,9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。
本品为鸟嘌呤核苷类似物,它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)HBVDNA正链的合成。(3)前基因组mRNA逆转录负链的形成;恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。
在细胞试验中发现,拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换(rtL180M和/或rtLM204V/I),再加上rtT184,rtS202或rtM250位点的置换变异,都会造成对恩替卡为的显型敏感受性降低更多(>70倍。)。
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(实习编缉:钟燕冰)
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