司莫司汀胶囊为细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期也有抑制作用。那么司莫司汀胶囊如何发挥抗癌作用呢?
司莫司汀的体内过程:本品口服吸收迅速,服用14C标记的本品,在胃中迅速分解进入血液,并分解为氯乙基及4-甲基环已基两部分,用药后10分钟,血浆中即可出现此两种物质,1~3小时环已基部分达最大值,6小时氯乙基部分达最高峰。
将环已基及氯乙基分别标记的本品120-290mg/m2给病人服用,血浆环已基a半衰期为24小时,β半衰期为72小时;氯乙基的半衰期为36小时。本品分子量小,脂溶性大,易透过血脑屏障,脑脊液的药物水平为血浆的15%~30%。本品体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大,60%的药物在48小时后以代谢产物的形式从尿中排出,此外亦经胆汁、粪便及呼气时随CO2排出。
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(实习编辑:刘海燕)
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