吡喹酮片对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效,那么吡喹酮片的药效学是怎样的呢?
吡喹酮是较理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药,能使宿主体内血吸虫(包括日本分体血吸虫、曼氏分体血吸虫、埃及分体血吸虫)向肝脏移动,并在肝组织中死亡。此外,对大多数绦虫成虫及未成熟虫体均有良效。加之,对动物毒性极小,是较理想的抗寄生虫药物。
有实验证实,吡喹酮能被绦虫和血吸虫迅速吸收,首先使寄生虫发生瞬间的强直性收缩,然后使合胞体外皮迅速空泡形成,并逐渐扩大,最终表皮糜烂,终至溶解。当试管内药物浓度达到治疗血清浓度(约0.3ug/ml)后30秒即发生上述现象,但在体内则需15分钟。
皮层的空泡形成,绦虫仅发生于虫体前端部位,而血吸虫则发生于全部体表外皮,空泡形成只发生于合胞体层,随时间延长而扩大病变范围。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主免疫攻击,促使虫体死亡。
除上述原发性变化外,吡喹酮还能引起继发性作用,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,以致葡萄糖的摄取受阻,内源性糖原耗竭。此外,吡喹酮尚可抑制虫体的核酸与蛋白质合成。
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(实习编辑:刘海燕)
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