吡喹酮片的药物动力学怎样？

吡喹酮片为白色片，口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。吡喹酮片的药物动力学怎样？

口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。半衰期(t1/2)为0.8~1.5小时，其代谢物的半衰期(t1/2)为4~5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。

多种动物应用吡喹酮的研究表明：内服后几乎全部迅速有消化道吸收。血药峰值时间为小鼠为5分钟，大鼠为15～30分钟，犬为30～120分钟，绵羊约2小时。吸收后药物广泛分布于所有组织器官，甚至能透过大鼠血—脑屏障，且能进入犬的胆汁。吡喹酮在动物组织器官内的广泛分布，奠定了对寄生于宿主的各器官内（肌肉、脑、腹膜腔、胆管和小肠）的绦虫幼虫和成虫的有效杀灭作用的基础。

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（实习编辑：刘海燕）