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布地奈德气雾剂有什么药代动力学呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/2/25 10:40:06
    导读:布地奈德气雾剂的主要成分是布地奈德。其化学名为:16α,17α(22R,S)-亚丁基二氧孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羟基-3,20-二酮。那么本品有什么药代动力学?

布地奈德气雾剂的主要成分是布地奈德。其化学名为:16α,17α(22R,S)-亚丁基二氧孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羟基-3,20-二酮。那么本品有什么药代动力学?

本品经吸入给药后,绝对生物利用度为39%,吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值,Cmax小于0.01μmol/L。本品半衰期为2~3小时,分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为85~90%。

吸入单剂量1600μg后1.5~4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平均血药浓度为0.63nmol/L。吸入本品500μg后,32%的药物经尿液排出,15%经粪便排出。

吸入给药后,大约10%的药物沉积在肺里,被吞咽的残余药物,约90%经肝脏首过代谢失活,主要代谢产物为16а-羟基泼尼松龙和6β-羟基布地奈德。

药物过量:本品过量服用时的急性毒性较低,但长期过量服用可能发生全身糖皮质激素作用,如肾上腺皮质机能亢进。

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(实习编辑:李丽娜)

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