噻托溴铵粉雾剂与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/kg。在稳态时,COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。那么噻托溴铵粉雾剂的优点是什么?可以长期用药吗?
噻托溴铵粉雾剂的主要成分为噻托溴铵,化学名称为6β-环氧-3α-[α-羟基-2,2-二(α-噻吩)乙酰氧基]-8,8-二甲基-12H,5αH-莨菪烷溴化物。噻托溴铵粉雾剂适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。
噻托溴铵为特异选择性的抗胆碱药物,具有毒蕈碱受体亚型MI~M5类似的亲和力,它通过抑制平滑肌M3受体,产生支气管扩张作用。临床研究表明,首次给药很30min内能使肺功能得到显著改善,1周内达药效学稳态。本品能显著改善早、晚峰值呼气流速(PEFR)。并且在1年的给药期内一直保持其支气管扩张作用,而无耐受现象发生。此外,还能显著改善呼吸困难。
噻托溴铵粉雾剂的说明书上并没有长期用药的相关事项,建议患者在医师指导下根据具体病情用药。临用噻托溴铵粉雾剂前,取胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内,用手指揿压按钮,胶囊两端分别被细针刺孔,然后将口吸器放入口腔深部,用力吸气,胶囊随着气流产生快速旋转,胶囊中的药粉即喷出囊壳,并随气流进入呼吸道。成人:一次1粒,一日1次。
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(实习编缉:胡用河)
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