瑞格列奈片产生的药代动力学怎么样？

瑞格列奈片(诺和龙)主要成份为瑞格列奈。为白色片(O.5mg)或黄色片(1.0mg)或桃红色片(2.0mg)。批准文号为H20080126。那么瑞格列奈片(诺和龙)产生的药代动力学怎么样？

瑞格列奈片(诺和龙)与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。

本品产生的药代动力学是：

据国外文献报导：瑞格列奈片经胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4~6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98％。瑞格列奈片几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。

瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8％）代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1％。

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（实习编辑：陈晓香）