瑞格列奈片(诺和龙)主要成份为瑞格列奈。为白色片(O.5mg)或黄色片(1.0mg)或桃红色片(2.0mg)。批准文号为H20080126。那么瑞格列奈片(诺和龙)产生的药代动力学怎么样?
瑞格列奈片(诺和龙)与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合,使钾通道关闭,β细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌,其作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。
本品产生的药代动力学是:
据国外文献报导:瑞格列奈片经胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4~6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片几乎全部被代谢,代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。
瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。
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(实习编辑:陈晓香)
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