盐酸二甲双胍片可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是:增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利;增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等;抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出;抑制肠壁细胞摄取葡萄糖;抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。那么盐酸二甲双胍片降血糖效果明显吗?
二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9~2.6小时,生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时,其血浆浓度达峰值,近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被清除。
格华止盐酸二甲双胍片一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况;糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变);静脉肾盂造影或动脉造影前;.酗酒者;严重心、肺病患者;维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者;全身情况较差的患者(如营养不良、脱水),有这些情况的患者禁用格华止(盐酸二甲双胍片)。
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(实习编辑:晏晨)
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