人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中,均存在PPAR受体。罗格列酮片激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因(PPAR-γresponsivegenes)也参与脂肪酸代谢的调节。那么罗格列酮片的用法和用量是怎样?
糖尿病的治疗应个体化本品的起始用量为4mg/日,每日1次,每次一片。经12周的治疗后,若空腹血糖控制不理想,可加量至8毫克/日,每日一次或分两次服用(早、晚各1次)。不同剂量和用法的血糖降低情况详见临床作用和临床试验章节。本品可于空腹或进餐时服用。
单药治疗:本品的起始用量为4毫克/日,每日1次,每次一片。临床试验表明,服用4毫克/次、每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。
与磺酰脲类药物或二甲双胍合用:在使用抗糖尿病药物的同时加服本品,毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量。
与磺酰脲类药物合用:与磺酰脲类药物合用时,本品的起始用量为4毫克/日,每日1次,每次一片。如患者出现低血糖,需减少磺酰脲类药物用量。
与二甲双胍合用:与二甲双胍合用时,本品的起始用量通常为4毫克/日,每日1次,每次一片。在合并用药期间,不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。
最大推荐剂量:本品最大推荐剂量为8毫克/日,可单次或分2次服用。临床研究表明,此剂量单药服用或与二甲双胍合用均安全有效。目前尚无本品以4毫克以上剂量与磺酰脲类药物合用的足够临床试验资料。临床试验表明,8毫克/日剂量降低空腹血糖和HbAlc最明显。老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。肾损害患者单用本品毋需调整剂量;因肾损害患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不可与二甲双胍合用。若2型糖尿病患者有活动性肝脏疾患的临床表现或血清转氨酶升高(ALT>正常上限2.5倍),则不应服用本品。
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(实习编辑:晏晨)
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