马来酸罗格列酮片(文迪雅)主要成份为:马来酸罗格列酮。为橙色薄膜包衣异型片,除去包衣为白色或类白色。批准文号为国药准字H20020475。那么马来酸罗格列酮片(文迪雅)产生的药代动力学怎么样?
马来酸罗格列酮片(文迪雅)可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。
本品产生的药代动力学是:
本品的口服吸收生物利用度为99%,血浆达峰时间约为1小时,血浆清除半衰期(t1/2)为3~4小时,进食对本品的吸收总量无明显影响,但达峰时间延迟2.2小时,峰值降低20%。本品的平均口服分布容积为17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合,主要为白蛋白。本品主要以原形从尿排出,主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。
所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实,本品绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径,少量经CYP2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后,64%经尿液排出,23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。
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(实习编辑:杨俊波)
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