甲苯咪唑片(安乐士)长期使用是会产生耐药性的,而且不是非处方药,即不是OTC药品,而是属于处方药,不能随便使用,它的主要成份为甲苯咪唑。化学名是(5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯;分子式是C16H13N3O3分子量:295.3的橙黄色片。它能够用于蛲虫病、蛔虫病、钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病和绦虫单独感染及混合感染病。那么,甲苯咪唑片的药代动力学是怎样?大家看下文就能了解。
甲苯咪唑片的药代动力学:1.吸收本品口服后,由于不完全吸收和广泛的系统前代谢(首过效应),约有20%的剂量进入循环系统。通常在用药后2-4小时,可达到最大血浆药物浓度。与高脂肪餐同服,可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。2.分布甲苯咪唑的血浆蛋白结合率为90-95%,分布容积为1-2L/kg,这表明甲苯咪唑可渗透至血管外,这些数据来源于长期使用甲苯咪唑治疗患者(40mg/kg/日,3-21个月)组织中的药物浓度资料。3.代谢口服后,甲苯咪唑主要经肝脏代谢,其主要代谢产物(甲苯咪唑的氨基化和羟胺化形式)的血浆浓度明显高于甲苯咪唑。肝功能损害、代谢功能损害或胆排出功能损害可能会使甲苯咪唑的血浆浓度升高。4.消除甲苯咪唑及其代谢产物可能会经过一定程度的肝肠循环,然后被排泄至尿液和粪便中。对数患者口服本品后的表现清除半衰期为3-6小时。5.稳态药动学长期给药(40mg/kg/日,3-21个月)过程中,甲苯咪唑及其代谢产物的稳态血浆浓度约比单剂量给药的浓度高3倍。
甲苯咪唑片为广谱驱肠虫药,能直接抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄入,导致虫体内糖原耗竭,使其无法生存而死亡。盐酸左旋咪唑可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生。另外,药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。
本品的用法用量如下:
本品的药物过量:1.如患者过量使用药物或超过推荐疗程使用药物时,罕见以下不良反应:可逆性肝功能异常、肝炎、中性粒细胞减少症、肾小球肾炎。除肾小球肾炎外,其它不良反应均在正常使用本品的患者身上有报告。2.症状:如意外服用过量,可能会出现腹部绞痛,恶心,呕吐及腹泻症状。3.治疗:无特定解酒药。过量服用1小时内,可采用洗胃方法。如需要,可给予活性炭治疗。
以上对于它的药代动力学的介绍,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。
请患者对本品请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!
(实习编辑:蔡钰峻)
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