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拉西地平片的药代动力学是怎么样的?

来源:方舟健客 发布时间:2014/2/21 11:29:59
    导读:拉西地平片与其他有降压作用的药物,包括抗高血压药物如利尿剂、β-阻滞剂或血管紧张素转化酶抑制剂合用,可以产生附加的降压作用。与西咪替丁合用可增加本品的血药浓度。

拉西地平片与其他有降压作用的药物,包括抗高血压药物如利尿剂、β-阻滞剂或血管紧张素转化酶抑制剂合用,可以产生附加的降压作用。与西咪替丁合用可增加本品的血药浓度。

那么,拉西地平片的药代动力学是怎么样的?

本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%-9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4-52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg,稳态时终末T1/2为12-15小时。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:刘珊珊)

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