雷贝拉唑钠肠溶胶囊(济诺)，本品主要成份为雷贝拉唑钠。化学名：2-[[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠。那么，雷贝拉唑钠肠溶胶囊(济诺)的药理毒理和药代动力学是什么呢？

【药理毒理】

1.H+、K+-ATP酶抑制作用，对于从猪胃粘膜制取的H+、K+-ATP酶，本药显示很强的抑制作用。

2.胃酸分泌抑制作用。1）对于从家兔摘出的胃腺标本，本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌。2）对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基础胃酸分泌及组胺引起的胃酸分泌，本药均呈现强大的抑制作用。本药对于犬及大鼠所致胃酸分泌的抑制作用的恢复比其它质子泵抑制剂快，血中胃泌素的升高也不显著。

3.抗溃疡作用对于用大鼠的各种实验性溃疡及实验性胃粘膜病变（寒冷束缚应激性反应、水浸束缚应激性反应、幽门结扎、半胱胺及盐酸-乙醇刺激），本药均显示很强的抗溃疡作用及胃粘膜病变改善作用。

【药代动力学】

健康成年男子在空腹情况下单次口服本剂10mg、20mg、40mg时的药代动力学参数如下：给与量Cmax(ng/ml)tmax(hr)AUC(ng?hr/ml)t1/2(hr)10mg247±243.8±0.5440±240.85±0.0420mg406±643.1±0.2809±1861.02±0.1640mg571±2313.13±0.511359±6121.24±0.33本品绝对生物利用度为50%以上，相对生物利用度为100.65％±17.90％（n=20,以AUC0-T计算），平均血浆蛋白结合率为96.3%。抗酸药和饮食对雷贝拉唑的Cmax和AUC没有影响，但t1/2延长了1.7小时。多次用药，药动学数据无显著改变，表明体内没有蓄积性。老年患者、肾功能障碍及中度肝损害患者的药动学数据无显著改变，提示该人群用药无需调整剂量。6名健康成年男子口服本药20mg，在给药后72小时之内尿中未检出原形药物，代谢产物羧酸化体及葡萄糖醛酸结合体经尿排泄约占给药量的30%。

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（实习编辑：林亨）