螺内酯片,是白色片,醛固酮拮抗剂。那么,螺内酯片的药代动力学如何?请详细说明?
螺内酯片的药代动力学是本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
本品的主要成份是螺内酯与环糊精的复合物。
长期大量应用可出现男性乳房增大,阳萎;女性月经不规则,多毛症,停药后消失。
服用后偶见头痛、皮疹。
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(实习编辑:李嘉颖)
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