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泻利停的药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2014/2/19 10:05:27
    导读:颠茄磺苄啶片(泻利停)含活性成份磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、颠茄流浸膏,用于痢疾杆菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的肠炎等。那么,泻利停的药代动力学是什么?

颠茄磺苄啶片(泻利停)含活性成份磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、颠茄流浸膏。为复方制剂,是磺胺类广谱抗菌药。磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)有协同抑菌和杀菌作用。

那么,泻利停的药代动力学是什么?

泻利停中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。

SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。

吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。颠茄口服自胃肠道吸收迅速,代谢主要由肝细胞水解酶分解,峰值作用时间1~2小时,作用持续时间4小时,经肾排泄。

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(实习编辑:叶思敏)

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