熊去氧胆酸片是胆石溶解药。为白色片。口服,利胆,一次500mg,一日150mg,溶胆石,一日450~600mg,分2次服用。
那么,熊去氧胆酸片的疗效作用怎样?
熊去氧胆酸片具有替代肠肝循环中的内源性(疏水性)胆盐(竞争性抑制内源性胆盐的肠吸收),竞争受体的作用,其主要效果有:(1)提高肝脏的排泌功能;(2)细胞保护作用,阻止胆酸诱导的细胞溶解和凋亡;(3)膜保护作用,防止胆酸诱导的膜损伤(线粒体、基底膜和胆小管膜);(4)抗氧化作用;(5)免疫调节作用。
熊去氧胆酸系弱酸,当发生微胶粒聚集时,其pKa值约为6.0。口服后主要由回肠吸收。通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆酸(UDCA),仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。UDCA的作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。T1/2为3.5~5.8天。UDCA在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合,从胆汁排入小肠,参加肝循环。小肠内结合的UDCA一部分在水解回复为游离型,另一部分在细菌作用下转变为石胆酸,后者进而被硫酸盐化,从而降低其潜在的肝脏毒性。
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(实习编辑:杨春凤)
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