丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(辅舒良)为白色混悬液。药液浓度为0.05%,相当于每喷含丙酸氟替卡松液中含50微克。批准文号为H20091100。那么丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(辅舒良)产生的药代动力学怎么样?
本品的药理毒理是:丙酸氟替卡松具有强效抗炎活性,但鼻粘膜局部给药时全身活性甚微。在治疗剂量经鼻给药或局部(经皮)给药时,丙酸氟替卡松对下丘脑-垂体-肾上腺轴的潜在抑制作用很小。
本品产生的药代动力学是:
经鼻给药剂量高达1mg时丙酸氟替卡松的血浆浓度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的剂量经粪便排泄,其中75%是原型药物。
口服46mg后,64%以原型排泄,产生一无活性的主要代谢产物。静脉给药后快速从血浆中清除,提示广泛的肝摄取。根据有限的资料,已确定血浆消除半衰期为3小时,表观分布容积大于三倍体重,提示广泛的组织分布和快速清除。
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(实习编辑:杨俊波)
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