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盐酸帕罗西汀片的药理毒理作用都是怎样的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/2/13 17:06:51
    导读:盐酸帕罗西汀片为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。治疗各种类型的抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。治疗强迫性神经症。那么,盐酸帕罗西汀片的药理毒理作用都是怎样的呢?

盐酸帕罗西汀片为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。治疗各种类型的抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。治疗强迫性神经症。那么,盐酸帕罗西汀片的药理毒理作用都是怎样的呢?

盐酸帕罗西汀片治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。治疗社交恐怖症/社交焦虑症。盐酸帕罗西汀片是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂。它的抑郁作用和治疗强迫性神经症、惊恐障碍及社交焦虑症的疗效被认为与它所具有的特异性抵制脑神经的5-HT再摄取有关。本品的化学结构不同三环类、四环类及现有的其它抑郁药。它对去甲肾上腺素、

多巴胺再摄取的影响极小。体外放射性配体结合试验表明,本品和毒蕈碱受体、α1、α2、β-肾上腺素受体、多巴胺受体几乎没有亲和性。

盐酸帕罗西汀片的贮藏是:密闭遮光,干燥处保存。盐酸帕罗西汀片的包装是:铝塑泡罩,每板10片,每盒1板。盐酸帕罗西汀片的有效期是:36个月。

本品主要成份是盐酸帕罗西汀。为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。本品为选择性中枢神经5-羟色胺再摄取抑制剂,可使突触间隙中5-羟色胺浓度增高,发挥抗抑郁作用。对其他递质作用较弱,对植物神经系统和心血管系统的影响较小。

盐酸帕罗西汀片用于治疗各种类型的抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。治疗强迫性神经症。治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。治疗社交恐怖症/社交焦虑症。

盐酸帕罗西汀为强效、高选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,可使突触间隙中5-羟色胺浓度升高,增强中枢5-羟色胺神经功能。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,与毒蕈碱1、2受体或肾上腺素受体,多巴胺2受体,5-羟色胺1、2受体和组胺H1受体几乎没有亲和力。对单胺氧化酶也没有抑制作用。

毒理研究遗传毒性:帕罗西汀细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、程度外DNA合成试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。

生殖毒性:给帕罗西汀15mg/kg/天(以mg/m计算,是治疗抑郁症临床推荐剂量的2.9倍),大鼠的受孕率下降。在2到52周的毒性研究中,发现雄性大鼠生殖道不可逆损伤(50mg/kg/天时可见附睾管上皮空泡,25mg/kg/天时伴随精子生成抑制的睾丸输精管萎缩)。器官形成期大鼠和家兔分别给予帕罗西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m计算,分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的9.7和2.2倍),未显示出致畸毒性。但是在大鼠妊娠后三个月及整个哺乳期连续给药,哺乳期的前4天,幼鼠死亡增加,该作用发生在1mg/kg/天,死亡原因尚不清楚。未能确定造成大鼠幼鼠死亡的无影响剂量。

致癌性:在啮齿类动物给药(饲料掺入法)两年的致癌性研究中,小鼠和大鼠给药剂量分别达25mg/kg/天和20mg/kg/天(以mg/m计算,分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的2.4和3.9倍),结果高剂量组雄性大鼠网状细胞瘤显著增加(对照、低、中和高剂量组分别为1/100,0/50,0/50,和4/50),淋巴网状内皮细胞瘤随剂量递增。雌性大鼠不受影响。尽管在小鼠中肿瘤数呈现剂量相关性增加,但没有药物相关的肿瘤小鼠数量的增加。这些发现与人类的相关性尚不清楚。

依赖性:目前没有有关帕罗西汀动物或人的滥用、耐受或躯体依赖的系统研究资料。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:谢秀齐)

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