氨茶碱片的主要成份为氨茶碱，化学名是1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物，分子式是C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O，分子量是456.46的白色至微黄色片。功能主治是适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。那么，氨茶碱片的药代动力学是怎样的呢？

氨茶碱片的药代动力学是口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60。T1/2新生儿（6个月内）大于24小时，小儿（6月以上）3.7小时；1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时；2.2小时，吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。本品大部分以代谢产物形式经肾排出，10%以原形排出。

本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

本品未进行药物过量该项实验且无可靠参考文献。本品它可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。还有对本品过敏的患者，活动性消化道溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。成人常用量是口服。一次0.1～0.2g，一日0.3～0.6g；极量：一次0.5g，一日1.0g。地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度或毒性。某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素及喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

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（实习编辑：蔡钰峻）