拉坦噻吗滴眼液(适利加)无色澄明液体，适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。那么，拉坦噻吗滴眼液说明书有哪些内容呢？

【药品名称】

通用名称：拉坦噻吗滴眼液

商品名称：拉坦噻吗滴眼液(适利加)

拼音全码：LaTanSaiMaDiYanYe(ShiLiJia)

【主要成份】适利加为复方制剂，其组份为：每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg马来酸噻吗洛尔，相当于5mg噻吗洛尔。化学名：结构式：分子式：分子量：

【性状】无色澄明液体

【适应症/功能主治】降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。

【规格型号】(50μg+6.8mg)*2.5ml

【用法用量】

成人推荐剂量（包括老年人）

每天一次，每次一滴，滴于患眼

如果忘记用药，在下次用药时仍按常规用药。每日剂量不可超过每眼一滴。

用法：

如果还需使用其他眼部药品，应至少间隔5分钟

使用前先去除防伪启封。

【不良反应】

临床试验中未发现适利加的特殊不良事件。所有不良反应仅限于先前已报道的关于拉坦前列素和噻吗洛尔的不良事件。

根据联系摄影获得的证据，在使用拉坦噻吗滴眼液长达1年的病人中，约有16～20%的病人发生虹膜色素沉着增加。虹膜色素沉着最常发生于眼睛为绿-棕、黄-棕和蓝/灰-棕回合色虹膜的病人。纯蓝色、灰色、绿色或棕色眼睛仅观察到极少病人颜色改变。约37%的病人出现眼睫毛颜色变深、增粗和变长

临床试验报道的其他常见不良反应中，最常见的是：

眼部刺激，包括刺痛、烧灼感和痒（12%）；眼充血（7.4%）；角膜异常（3.0%）；结膜炎（3.0%）；睑缘炎（2.5%）；眼痛（2.3%）；头痛（2.3%）和皮疹（1.3%）

各单一成份还曾发生以下不良反应，并可能在适利加适用过程中出现：

拉坦前列素：

眼部异常：点状上皮糜烂、眶周水肿、角膜水肿和糜烂、黄斑水肿（发生于无晶状体、后囊膜破裂的人工晶状体眼病人、或已知有发生黄斑水肿风险的患者），虹膜炎/葡萄膜炎

心脏异常：加重心脏病患者的心绞痛

呼吸系统异常：哮喘、哮喘恶化和呼吸困难

皮肤异常：眼睑皮肤颜色加深

常规异常：胸痛

噻吗洛尔：

【禁忌】反应性呼吸道疾病，包括支气管哮喘或有支气管哮喘史、严重的慢性阻塞性肺病、窦性心动过缓、二级或三级房室传导阻滞、明显的心衰、心源性休克对任何活血成份或辅料成份过敏

【注意事项】

运动员慎用

全身效应：

与其他发挥局部治疗作用的沿用制剂相似，拉坦噻吗滴眼液可能被全身吸收。由于含有β-肾上腺素成份噻吗洛尔，全身使用β-受体阻滞剂时出现心血管和呼吸系统不良反应均可能发生。在使用噻吗洛尔治疗前，必须很好地控制心衰。有严重心脏病史的患者治疗中应监察心衰的体征，并监测心率。已有报道，使用马来酸噻吗洛尔会发生呼吸系统反应和心脏反应，包括哮喘病人因支气管痉挛致死以及罕见的心衰死亡。自发性低血糖和糖尿病（特别是不稳定性糖尿病）病人应慎用β-受体阻滞剂，因为β-受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖的症状和体征。β-受体阻滞剂还可能掩盖甲状腺机体亢进的体征，加重变异性心绞痛，导致严重的外周和中央循环紊乱以及低血压。

过敏反应：

当有遗传性过敏症史或对多种过敏原有严重过敏反应史的病人使用β-受体阻滞剂时，对用于治疗过敏反应的常规剂量的肾上腺素可能无反应。

伴随治疗：

噻吗洛尔与其他药物间可能存在药物相互作用，参见

【儿童用药】尚未明确适利加在儿童和青少年中应用的安全性和有效性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：拉坦前列素未在孕妇中进行拉坦前列素的足够且严格对照的临床研究。动物研究显示其具有生殖毒性（参见

【药物相互作用】接受口服β-受体阻滞剂治疗的病人使用适利加，对眼压的作用或已知的全身β-受体阻滞作用可能增强。不推荐同时使用两种局部β-受体阻滞剂或两种局部前列腺素类药物眼部作用：拉坦前列素可能会增加虹膜棕色色素的数量进而逐渐引起眼睛颜色改变。与拉坦前列素滴眼液相似，在使用拉坦噻吗滴眼液达1年的患者中，16～20%的患者出现虹膜色素沉着增加（感觉照片分析）。这一作用在混合色虹膜的病人中更明显，即绿-棕、黄-棕或蓝/灰-棕混合色。这是由于虹膜基质的黑色素细胞中黑色素含量增加而引起的。典型表现是瞳孔周围棕色色素呈向心性向四周播散，但是整个虹膜或部分虹膜也可能呈更深的棕色。在使用拉坦前列素治疗2年的临床试验中，少见蓝色、灰色、绿色或棕色的单一色眼睛的病人虹膜炎是改变。虹膜颜色改变发生缓慢且可能在数月至数年间不被注意到，也不伴有任何政治或病理性改变停药后棕色虹膜色素不会再进一步增加，但已发生的改变可能是永久性的治疗不会影响虹膜痣或斑点未观察到小梁网或前房其它部位色素积聚。但病人应定期检查，并应根据临床情况，若继发虹膜色素沉着增加可能需停止治疗。觉得

【药物过量】目前尚没有人类使用适利加过来的任何资料。噻吗洛尔全身用药过量的症状为：心动过缓、低血压、支气管痉挛和心脏停搏。治疗过程中若出现这些症状，应进行对症治疗和支持下治疗。研究显示噻吗洛尔不易被透析清除。除了眼部局部刺激和结膜充血外，过来应用拉坦前列素未发现其他眼部和全身副作用。如果意外误服了拉坦前列素，以下信息可能有用：治疗：必要时应洗胃，对症治疗。拉坦前列素首次经过肝脏时即被大量代谢。健康志愿者静脉输注拉坦前列素3μg/kg没有出现任何症状，但剂量达到5.5～10μ/kg时可导致恶心腹痛、头昏、疲劳、潮红和出汗。这些症状均为轻度至中度，输液结束后4小时内无需治疗即可缓解。

【药理毒理】。对人类的潜在风险尚不清楚。噻吗洛尔根据全身使用β-受体阻滞剂的严格对照的流行病学研究结果，没有发现致畸作用。但在胎儿和新生儿中已经观察到包括心动过缓药物作用。所以，孕妇不应使用拉坦噻吗滴眼液（参见

【药代动力学】拉坦前列素：拉坦前列素为异丙酯前体药，本身无活性，在角膜内经酯酶水解转化为拉坦前列素酸后具有生物学活性。前体药可通过角膜很好地吸收，进入房水的全部药物在透过角膜时已被水解。人体研究显示，拉坦前列素单独局部使用后大约2小时，其在房水药物浓度达到峰值，峰值浓度大约为15～30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后，药物主要分布在前方结膜和眼睑。拉坦前列素酸的血浆清除率为0.40l/h/kg；帆布容积小，为0.16l/kg；所以血浆半衰期短，仅为17分钟。眼部用药后，拉坦前列素酸的全身生物利用度为45%。拉坦前列素酸的血浆蛋白结合率为87%。拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。代谢主要发生在肝脏。主要代谢产物为1，2-二去甲基和1，2，3，4-四去甲基代谢物，在动物试验中未发现或仅发现微弱的生物活性，且主要通过尿液排泄。噻吗洛尔：局部使用滴眼液后1小时，房水中噻吗洛尔浓度达到峰值。部分药物可被全身吸收。每眼每天一次，每次1滴（300μg/天），局部使用后10～20分钟，噻吗洛尔的血浆浓度达到峰值，为1ng/ml。噻吗洛尔的血浆半衰期约6小时。噻吗洛尔在肝脏中被大量代谢。代谢产物以及部分原形药物从尿液排泄。拉坦噻吗滴眼液：与单药相比，拉坦噻吗滴眼液用药后1～4小时房水中拉坦前列素酸的浓度增加了大约2倍，但是未发现拉坦前列素和噻吗洛尔间存在药代动力学相互作用。

【贮藏】开封前遮光，2～8℃

【包装】低密度聚乙烯LDPE瓶（5ml）和滴头，高密度聚乙烯HDPE螺纹帽，防伪低密度聚乙烯LDPE封口。每瓶含2.5ml滴眼液。

【有效期】24月

【执行标准】进口药品注册标准JX20020321

【批准文号】H20130338

【生产企业】PfizerManufacturingBelgiumNV(比利时)

【适利加临床试验】

在剂量选择的研究中，适利加每天用药一次对平均日间眼压的降低幅度显著大于拉坦前列素或噻吗洛尔单独用药。在两项为期6个月的双盲，对照临床试验中，对适利加与拉坦前列素或噻吗洛尔单剂治疗的降眼压作用进行了比较，人选病人眼压要求至少为25mmHg或更高。试验中，病人联系使用噻吗洛尔2～4周后（眼压比人组时平均下降3.1、2.0和0.6mmHg。适利加的降眼压作用在随后连续6个月的开放性研究中仍然维持。

现有的资料显示，夜间用药的降眼压疗效可能要优于早上用药。但是，在考虑向患者推荐早上用药还是夜间用药时，应该充分考虑患者的生活方式和可能的依从性。

应该谨记，研究结果显示，在拉坦噻吗滴眼液疗效不满意时，使用噻吗洛尔一天两次联合拉坦前列素一天一次仍然可能有效。

适利加给药后1小时内起效，6～8小时达最大效果。重复给药治疗中每次给药后可维持足够的降眼压效果达24小时。

希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。

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（实习编辑：吴郁冰）

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