拉坦噻吗滴眼液(适利加)主要是降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。适用于受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人那么,拉坦噻吗滴眼液的成分是?
拉坦噻吗滴眼液为复方制剂,其组份为每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg马来酸噻吗洛尔,相当于5mg噻吗洛尔的无色澄明液体。拉坦前列素(分子量432.58)为异丙酯化的前药,无活性。当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。前药可通过角膜很好地吸收,进入房水的药物在透过角膜时已全部被水解。人体研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后约2小时达到。猴子局部用药后,拉坦前列素先分布于前房,结膜和眼睑,只有很少量的药物到达眼后房。拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。代谢主要发生在肝脏。人血浆中半衰期为17分钟。主要代谢产物1,2-二去甲和1,2,3,4-四去甲代谢物在动物试验中没有或仅有微弱的生物活性,且主要从尿中排泻。
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(实习编辑:吴郁冰)
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