盐酸多奈哌齐片可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。
盐酸多奈哌齐片用于治疗轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。其用法用量为口服:
1.肝/肾功能不全:
针对肾功能不全的患者,由于盐酸多奈哌齐的清除并不受此影响,故服用方法与正常人相似。
针对轻至中度肝功能不全患者,由于可能的影响(见药代动力学),建议根据个体耐受度适当调整剂量。针对严重肝功能不全患者目前尚无资料。
2.成年人/老年人
初始治疗用量一日一次,一次5mg(以盐酸多奈哌齐计)。盐酸多奈哌齐应于晚上睡前口服。一日5mg的剂量应至少维持一个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。一日5mg治疗一个月,并做出临床评估后,可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一日一次,一次10mg(以盐酸多奈哌齐计)。
推荐最大剂量为10mg。大于一日10mg的剂量未做过临床研究。停止治疗后,盐酸多奈哌齐的效果逐渐减退。中止治疗无反跳现象。
治疗用药过量的病人,应使用一般支持疗法。盐酸多奈哌齐过量时,可用叔胺型抗胆碱药如阿托品作解毒剂。建议根据反应使用静脉给予的硫酸阿托品:首剂静脉给1.0mg和2.0m。
过量使用胆碱酯酶抑制剂会引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、虚脱和惊厥。可能会有进行性肌无力,如累及呼吸肌可致死。
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(实习编辑:刘志荣)
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