健甘灵(拉米夫定片)是常用的抗病毒药物,拉米夫定开始后2周内血清中的病毒水平会迅速降低,抑制率超过基础值的90%。但是,停用拉米夫定之后乙肝病毒DNA又可能会反弹,用药的时间也是一个问题。那么,健甘灵(拉米夫定片)用法用量是怎样的?
拉米夫定分子式为C8H11N3O3S(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。拉米夫定是核苷类似物,抗病毒药物,对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用,商品名健甘灵。主要用于治疗乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1hr左右达血药峰浓度Cmax1.1-1.5μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5hr,Cmax下降10-40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3L/Kg,平均系统清除率为0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)经有机阳离子转运系统经肾清除,清除半衰期为5-7hr。在治疗剂量范围内,拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系,血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率<16-36%。拉米夫定可通过血脑屏障进入脑脊液。拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄,肾脏排泄约占总清除的70%左右,仅5-10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄,对肌酐清除率<30mL/分的患者,不建议使用本品。肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程,对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者,拉米夫定代谢无显著变化,只有在肌酐清除率<30mL/分时,才有影响。那健甘灵(拉米夫定片)保质期是多久呢?
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(实习编辑:刘志荣)
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