枸橼酸莫沙必利分散片(新络纳),主要成分为:枸橼酸莫沙必利,本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良、慢性胃炎伴有烧心、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状者。那么,枸橼酸莫沙必利分散片(新络纳)的药理毒理和药代动力学是什么?
枸橼酸莫沙必利分散片(新络纳)的药理毒理为:
1.药理作用。本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道(胃和小肠)运动。研究提示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示:本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。2.毒理研究。啮齿类动物的长期(大鼠104周,小鼠92周)给药研究中,剂量为30~100mg/kg/天(相当于临床推荐量的100~300倍)时,肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
药代动力学是
本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,吸收迅速,血药峰浓度为67.3ng/ml,达峰时间为0.5小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
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(实习编辑:林亨)
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