加替沙星胶囊为硬胶囊，内容物为类白色颗粒及粉末。主要成分为加替沙星，那么本品有什么药代动力学？
加替沙星胶囊口服吸收良好，且不受饮食因素影响，绝对生物利用度为96%，口服1—2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度（Cmax）和血药时曲线下面积（AUC）随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。
每天一次连续用药，第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服，其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。加替沙星蛋白结合率约为20%，与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁，肺泡巨噬细胞，肺实质，肺表皮细胞层，支气管粘膜，窦粘膜，阴道，宫颈，前列腺液，精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。
加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。本品口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5%，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除等。
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（实习编辑：李丽娜）
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