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氯膦酸二钠胶囊的药效学特性是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2014/1/14 9:43:00
    导读:盐氯膦酸二钠胶囊主要经肾脏清除,因此,在氯膦酸二钠治疗过程中一定要维持足够的水份摄入。适用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症及骨质溶解。

盐氯膦酸二钠胶囊主要经肾脏清除,因此,在氯膦酸二钠治疗过程中一定要维持足够的水份摄入。适用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症及骨质溶解。

那么,氯膦酸二钠胶囊的药效学特性是什么?

恶性肿瘤:多见于易发生骨转移的恶性肿瘤(如乳腺癌、支气管肺癌、肾癌和血液系统的恶性肿瘤),但无骨转移的恶性肿瘤也可发生高钙血症。前者引起高钙血症的机制是癌细胞直接溶解骨质,使骨钙释放入血循环中;后者为癌细胞产生和释放体液因子,如白细胞介素-1和白细胞介素-6、转变生长因子-α(TGF-α)、肿瘤坏死因子(TNF)和前列腺素E(PGE)等;有些癌细胞还可产生PTH和PTH相关肽(PTHrP),后者也可与PTH受体结合使骨重吸收增加;癌细胞还可产生破骨细胞活化因子,使骨的重吸收增加。恶性肿瘤骨转移引起骨质破坏、脱钙而致高血钙。非骨骼转移的恶性肿瘤及非甲状旁腺肿瘤引起的高钙血症,其机制可能是由于肿瘤分泌甲状旁腺激素样多肽而致血钙升高。

氯膦酸二钠主要经肾脏清除。药效学特性:

1.氯磷酸盐化学上被定义为二磷酸盐,是天然焦磷酸盐的类似物。二磷酸盐对矿化组织,如骨,具有强烈的亲和性。体外研究表明它可抑制磷酸钙沉积,抑制其转化为羟磷灰石,延缓磷灰石警惕聚集成更多的结晶体,并减慢其分解。

2.淡氯磷酸盐最主要的作用机制为抑制破坏骨的吸收。氯磷酸盐抑制几种不同方式的骨吸收。高剂量氯磷酸盐用于成长期大鼠会导致长骨干骺端增宽。

3.在卵巢切除的大鼠,3mg/kg的低剂量氯磷酸盐每周一次皮下注射即可抑制骨的吸收。药理剂量的氯磷酸盐对骨强度减低具有预防作用。氯磷酸盐的药理作用已经不同的骨质疏松临床前动作实验模型证实,其中包括雌激素缺乏所致骨质疏松。氯磷酸盐抑制骨吸收具有剂量依赖性,而对骨矿化或骨质的其他方面无破坏作用。氯磷酸盐亦可抑制实验性肾骨质营养不良的骨吸收。

4.组织学、动力学和生化研究明确了氯磷酸盐在人体中有抑制骨吸收的作用。

氯膦酸二钠胶囊用法用量:氯膦酸二钠胶囊应整粒吞下,氯膦酸二钠主要经肾脏清除,因此,在氯膦酸二钠治疗过程中一定要维持足够的水份摄入。每日剂量1600mg应该单次用药。若日剂量高于1600mg,超过的部分应该分次给药(作为第二剂量)。药物过量时应采取对症治疗。必须保证足够的水量摄入,并检测肾功能和血清钙浓度。

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(实习编辑:陈惠平)

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