白内障是由于各种原因,眼球内部透明而有弹性的“放大镜”——晶状体变混浊以至于看不清前方物体的疾病。随着生活水平的提高,社会步入老龄化,白内障已成为老年人的一种常见病。莎普爱思好用吗?由浙江省莎普爱思药业股份有限公司研发生产的“莎普爱思滴眼液”,是老年性白内障患者的福星,问世十余年来,已带领无数老年朋友远离白内障困扰,“重返”明亮视界。
莎普爱思为醛糖还原酶(AR)抑制剂,文献报道对晶状体AR有抑制作用,所以用苄达赖氨酸(BDZL)滴眼液抑制眼睛中AR的活性,达到预防或治疗白内障的目的。兔静脉注射后,在眼组织和血浆中能测得原药及其代谢物—5-羟苄达酸(5-BDZ),其中虹膜浓度最高,其他依次为睫状体、视网膜、角膜、泪液、房水、玻璃体和晶状体。血浆和房水、玻璃体、睫状体、视网膜的消除半衰期(t1/2b)分别为2.47、4.56、3.59和3.22小时,而晶状体中t1/2b为17.1小时,明显长于其他组织。采用0.5%14C-BDZL滴眼液,一次滴用后,眼部各组织中均可检测到药物,在晶状体中停留时间最长。
莎普爱思临床主要用于治疗早期老年性白内障,莎普爱思滴眼液所含苄达赖氨酸属醛糖还原酶抑制剂,可抑制醛糖还原酶的活性。临床对苄达赖氨酸的临床前研究表明,它能抑制住晶状体的醛糖还原酶活性,对糖性大鼠白内障有预防和治疗作用,而且从家兔眼的晶状体中可测定其成份。临床研究表明,苄达赖氨酸能有效地进入疾患眼组织,并在晶状体内浓集,故能抑制白内障的形成。
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(实习编辑:周沛文)
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